130622-05-8 Axit Tert-butoxycarbonyl-D-glutamic(metyl este)-metyl este

Fluoroquinolone có phổ kháng khuẩn rộng, hoạt tính kháng khuẩn mạnh, ít phản ứng bất lợi, tính thấm mô tốt, sinh khả dụng đường uống cao, khoảng thời gian dùng thuốc dài và sử dụng thuận tiện.Chúng thường được sử dụng trong điều trị các bệnh truyền nhiễm như nhiễm trùng đường hô hấp và nhiễm trùng đường tiết niệu.Cấu trúc của thuốc kháng khuẩn fluoroquinolone được đặc trưng bởi sự hiện diện của flo ở vị trí thứ sáu trong nhân gốc quinolone.
Tuy nhiên, trong 10 năm gần đây, do áp lực chọn lọc do sử dụng rộng rãi loại thuốc này, các chủng kháng thuốc ngày càng gia tăng, đặc biệt trong những năm gần đây, Streptococcus pneumoniae kháng quinolone có hiện tượng kháng chéo, kháng penicillin, kháng sinh macrolide và kháng sinh quinolone.Đồng thời, người ta phát hiện ra rằng một số fluoroquinolone có thể gây kéo dài khoảng QTc trên điện tâm đồ, nhiễm độc gan và nhiễm độc ánh sáng, làm hạn chế ứng dụng của chúng.
Để khắc phục những thiếu sót trên của fluoroquinolone, việc phát triển các hợp chất cấu trúc mới có hoạt tính kháng khuẩn tốt, phổ kháng khuẩn rộng và phản ứng bất lợi càng nhỏ càng tốt đối với vi khuẩn đa kháng thuốc là điều cấp thiết.Một loạt thuốc mới được phát triển gần đây không chứa fluoroquinolone (NFQ) có chứa 8-methoxyl khác với kháng sinh fluoroquinolone ở chỗ chúng không có flo ở vị trí 6 của nhân gốc quinolone nhưng vẫn có hoạt tính kháng khuẩn in vitro mạnh.nemonoxacin là một chất ức chế topoisomerase vi khuẩn chọn lọc NFQ mới.
So với các fluoroquinolone hiện có trên thị trường, Nenofloxacin đại diện cho một nhóm thuốc cấu trúc mới.nemonocacin (TG-873870), một loại thuốc quinolone mới được phát triển bởi Procter & Gamble (P&G), cho thấy hoạt tính kháng khuẩn đáng kể chống lại nhiều loại mầm bệnh có liên quan đến lâm sàng, bao gồm Staphylococcus aureus và Streptococcus pneumoniae đa kháng thuốc.Kết quả thử nghiệm trên chuột nhiễm bệnh cho thấy tác dụng kháng khuẩn của sản phẩm này mạnh hơn hầu hết các quinolone hiện nay.Ngoài ra, sản phẩm có đặc tính dược động học tuyệt vời và được dung nạp tốt.